Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Воздействуют на обратную транскриптазу.

Препарат	Аббревиатура	Торговое название
Делавирдин	DLV	Рескриптор
Невирапин	NVP	Вирамун
Эфавиренз	EFV	Стокрин, Сустива
Этравирин	ETR	Интеленс

Ингибиторы протеазы

Ингибиторы протеазы блокируют фермент протеазу вируса, который расщепляет полипротеины Gag-Pol на отдельные белки. При её подавлении нарушается сплайсинг и созревание вирусной мРНК, в результате чего образуются вирусные частицы, не способные заражать новые клетки.

Препарат	Аббревиатура	Торговое название
Ампренавир	APV	Агенераза
Атазанавир	ATV	Реатаз
Индинавир	IDV	Криксиван
Лопинавир/ритонавир	LPV/r	Калетра
Нелфинавир	NFV	Вирасепт
Ритонавир	RTV, /r	Норвир
Саквинавир-INV	SQV-INV	Инвираза (саквинавир в мягких желатиновых капсулах)
Саквинавир-МЖК	SQV-FTV	Фортоваза-Выпуск прекращен в 2006 г.
Типранавир	TPV	Аптивус
Фосампренавир	FPV	Лексива/Телзир

Ингибиторы интегразы

Ингибиторы интегразы блокируют фермент вируса, участвующий во встраивании провирусной ДНК в геном клетки-мишени.

Препарат	Аббревиатура	Торговое название
Ралтегравир	RAL	Исентресс

Ингибиторы рецепторов

Ингибиторы рецепторов препятствуют проникновению ВИЧ в клетку-мишень, воздействуя на корецепторы. Два наиболее важных известных корецептора — CXCR4 и CCR5. Препарат этого класса, доступный для лечения — маравирок, вызывает изменения конформации рецептора CCR5, что приводит к невозможности проникновения вируса в клетку человека.

Препарат	Аббревиатура	Торговое название
Маравирок	MVC	Селзентри

Ингибиторы слияния

Ингибиторы слияния блокируют последний этап проникновения ВИЧ в клетку-мишень.

Препарат	Аббревиатура	Торговое название
Энфувиртид	ENF, T-20	Фузеон

Беременность и ВААРТ

В исследованиях проведённых с 1990 по 2000 год среди ВИЧ-инфицированных матерей родивших детей, были получены следующие результаты: при отсутствии АРВ терапии частота передачи составляла 20,0 %, при использовании монотерапии зидовудином — 10,4 %, при приеме комбинации двух НИОТ — 3,8 %, и у женщин, получавших ВААРТ — 1,2 %. По данным Объединенного европейского исследования, частота перинатальной передачи ВИЧ в 2001—2002 гг. составляла 1 %.

Полученные во многих исследованиях результаты подтверждают безопасность применения во время беременности всех широко применяемых АРВ препаратов, за исключением комбинации диданозина и ставудина, эфавиренза и гидроксимочевины

Антиретровирусные препараты, применение у беременных

Нуклеозидные и нуклеотидные аналоги

• Рекомендуемые — AZT и 3TC (в стандартных дозах)
• Альтернативные — ddI, FTC, d4T, ABC (в стандартных дозах)
• Недостаточно данных — TDF
• Не рекомендуемые — ddC

;Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

• Рекомендуемые — NVP (не следует использовать в схемах начальной терапии у женщин с исходным количеством лимфоцитов CD4 >250 мкл-1)
• Не рекомендуемые — EFV, DLV

;Ингибиторы протеазы

• Рекомендуемые — NFV, SQV/r
• Альтернативные — IDV/r, LPV/r
• Недостаточно данных — APV, FPV, ATV

;Ингибиторы слияния

• Недостаточно данных — ENF

Побочные эффекты АРВ препаратов

Как и все лекарства, антиретровирусные препараты обладают побочными действиями. Они могут быть следующими:

Побочные эффекты, представляющие угрозу для жизни

• Некроз печени — невирапин (NVP)
• Синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз — невирапин (NVP), реже эфавиренз (EFV), редко на фоне приёма FPV, ABC, ddI, LPV, AZT, ATV, IDV.
• Лактацидоз — часто ставудин (d4T)+диданозин (ddI), реже ddI, d4T, AZT, совсем редко или никогда при приеме ABC, TDF, 3TC и FTC.
• Реакция гиперчувствительности — абакавир (ABC)

Тяжёлые побочные эффекты

• Панкреатит — зидовудин (AZT, ZDV)
• Нефротоксическое действие, синдром Фанкони — тенофовир (TDF)
• Камни в почках — индинавир (IDV)
• Угнетение костного мозга (Нейтропения и/или анемия) — зидовудин (AZT, ZDV)
• Повышение активности трансаминаз — все ингибиторы протеазы и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Прочие побочные эффекты

• Расстройства ЖКТ — все ингибиторы протеазы, зидовудин (AZT) и диданозин (ddI)
• Периферическая нейропатия — диданозин (ddI), ставудин (d4T) и зальцитабин (ddC)
• Сыпь (Макулопапулезная сыпь с зудом или без) — ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (NVP и EFV), APV, FPV, TPV/r и ABC.
• Токсическое действие на ЦНС — эфавиренз (EFV)
• Резистентность к инсулину — ингибиторы протеазы, особенно индинавир (IDV)
• Гиперлипидемия — ингибиторы протеазы (кроме атазанавира) и ставудин (d4T). В порядке убывания риска: TPV/r > LPV/r > NFV > FPV > IDV > SQV
• Липоатрофия — ставудин (d4T)
• Отложения жировой клетчатки — Ингибиторы протеазы
• Липодистрофический синдром